Οι δραστηριότητες του Ινστιτούτου είναι διεπιστημονικές και αφορούν τόσο στη βασική όσο και στην εφαρμοσμένη έρευνα. Οι ερευνητικοί κατευθυντήριοι άξονες του Ινστιτούτου είναι δύο:
Ένας τρίτος άξονας δράσης του Ινστιτούτου που έχει χαραχθεί από μακρού και τροφοδοτείται από τα ερευνητικά αποτελέσματα των δύο πρώτων είναι:
Μέρος αυτής της δραστηριότητας υλοποιείται και με εμπορικές συνεργασίες του Ινστιτούτου με ιδιωτικούς φορείς.
Συγκεκριμένα, η δραστηριότητα του Ι/Ρ-ΡΠ αναφέρεται στη μελέτη νέων βιοδραστικών μορίων και στον σχεδιασμό, στη σύνθεση και στη φαρμακολογική αξιολόγησή τους, στην ανάπτυξη αποτελεσματικών μεθοδολογιών και βιοϊατρικών εφαρμογών για την πρόγνωση-πρόβλεψη και έγκαιρη διάγνωση παθήσεων με επίκεντρο τις νεοπλασματικές ασθένειες, τα καρδιαγγειακά νοσήματα, και τις παθήσεις του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Ιδιαίτερη έμφαση δίνεται και στη θεραπευτική αντιμετώπιση παθήσεων, όπως είναι οι μολυσματικές, αλλεργικές, αυτοάνοσες ασθένειες και διάφορες μορφές καρκίνου. Για τον σκοπό αυτό διερευνώνται και εφαρμόζονται οι πλέον σύγχρονες επιστημονικές γνώσεις στους τομείς της Βιολογίας, της Ιατρικής, της Φαρμακολογίας, της Γενετικής, της Βιοχημείας και της Χημείας και γίνεται χρήση των πλέον συγχρόνων εξελίξεων της Τεχνολογίας. Ενδεικτικά, αντικείμενο και στόχοι της δραστηριότητας του Ινστιτούτου αποτελούν:
Το Ι/Ρ-ΡΠ είναι ο μοναδικός χώρος στην Ελλάδα που διαθέτει εξοπλισμό κατάλληλο για την ασφαλή χειρισμό ραδιενεργών υλικών και κατάλληλες εγκαταστάσεις για τη χημική και φαρμακολογική αξιολόγηση ραδιοεπισημασμένων παραγώγων. Επίσης, το Ι/Ρ-ΡΠ είναι επίσημα αδειοδοτημένο από τον Εθνικό Οργανισμό Φαρμάκων (Ε.Ο.Φ.), από τον οποίο και επιθεωρείται τακτικά, για την Παρασκευή και τον Έλεγχο Ποιότητας Ραδιοφαρμάκων, τα οποία διατίθενται σε Νοσηλευτικά Ιδρύματα και ιδιωτικά εργαστήρια της χώρας και του εξωτερικού. Το Ι/Ρ-ΡΠ είναι επίσης εξουσιοδοτημένο από τον Ε.Ο.Φ. για τον Προληπτικό - Κατασταλτικό Έλεγχο Ποιότητας των εισαγόμενων και διακινούμενων στη χώρα ραδιενεργών σκευασμάτων.